为什么同是水杨酸,功效各不同?

2019-08-31 14:06:36 67

1828年,法国药学家HenriLeroux和意大利化学家RaffaelePiria成功地从柳树皮里分离提纯出了活性成分水杨苷(Salicin)。这个苦味的提取物的名称是从柳树的拉丁名Salixalba得来的。因为它的酸味,人们通常称它为水杨酸(salicylicacid).后来德国化学家赫尔曼科尔贝(HermanKolbe)成功实现了它的人工合成。在此基础上人们合成了不同作用的水杨酸类药物,大名鼎鼎的阿司匹林就是其中之一,还有其他如水杨酸苯酯、水杨酸甲酯、贝诺酯、水杨酸钠等均为水杨酸类药物,这些药物共同特点是都有羧基与苯环直接相连。水杨酸类药物的化学名相似,但功效各不相同,很容易弄混淆,笔者为大家做一简单总结,希望对各位同仁掌握此类药物有所帮助。

1.阿斯匹林:又名乙酰水杨酸、醋柳酸。是现在世界上最常用的,也是历史最悠久一种药,阿斯匹林有解热、镇痛、抗风湿,抑制血小板凝聚等作用,常用于感冒发热、头痛、神经痛、关节痛、活动性风湿病等,目前作为经典抗血小板药物广泛用于防治心脑血管疾病(如缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成等),并且服用阿司匹林还可降低患肠癌的风险。用法用量:用于解热的剂量为:成人0.3-0.6g/次,一日-4次,小儿是0.66克/岁/次;抗风湿剂量:成人0.6-0.9g/次,3-4次/日,小儿0.1-0.15g/kg/日,分3-4次口服;预防心脑血管病75-100mg/次,睡前服;用于急性冠脉综合征时须即刻300mg嚼服,继以100mg/天长期维持。不良反应:阿司匹林的副作用有出血和胃溃疡,可导致肾病和耳鸣,可有过敏反应,表现为哮喘、荨麻疹等,严重者可致死。禁用于活动性溃疡及出血性疾病患者、禁用于对本品过敏者。

2.贝诺酯:该品为阿司匹林与扑热息痛的酯化产物,具有消炎、解热、镇痛作用。主要用于类风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、手术后疼痛、神经痛等。病人易于耐受。用法用量:成人:类风湿性、风湿性关节炎4g,早晚饭后服一次;骨性关节炎2g,早晚饭后服一次。口服后在胃肠道不被水解,易吸收并迅速在血中达到有效浓度。不良反应较阿司匹林小,主要有呕吐、消化不良及便秘。尚可见嗜睡、头晕、定向障碍。用量过大时,多数人可有耳鸣及耳聋。肝肾功能损害者慎用。阿司匹林过敏者禁用。

3.美沙拉秦:即5-氨基水杨酸。具有抗炎作用,清除活性自由基,对氧合酶可能起到一定的抑制作用。5-氨基水杨酸肠溶片适用于溃疡性结肠炎、节段性回肠炎(克罗恩病)等消化内科疾病。用法用量:口服,成人一般用量1-2片/次,一日3次。对于轻、中度的急症可增加到12片/日,或遵医嘱。最好整粒吞服,不可嚼碎或压碎。不良反应:可能引起轻微胃部不适,偶有恶心,头疼,头晕等。肾、肝功能不全者慎用;对美沙拉嗪、水杨酸及其衍生物过敏者禁用;肾功能障碍和严重肝功能障碍、胃及十二指肠溃疡者、有出血倾向者禁用;两岁以下儿童不宜使用,老年患者酌情减量。

4.对氨基水杨酸钠:即4-氨基水杨酸钠,属于抗结核病药。本品对结核杆菌有抑菌作用,但很少单独应用,常配合异烟肼、链霉素等应用,以增强疗效并避免结核杆菌产生耐药性。也可用于甲状腺功能亢进症。对于甲亢合并结核患者较适用,在用碘剂无效而影响手术时,可短期服本品为手术创造条件。此外本品尚有较强的降血脂作用,但临床很少用于降血脂治疗。用法用量:口服。成人一次4~6片,一日16~24片,一日4次;小儿按体重每日0.2~0.3g/kg,分3~4次,儿童每日剂量不超过12g。不良反应:(1)发生率较多者:胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻;过敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。(2)发生率较少者:引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。可能与其他水杨酸类有交叉过敏反应。充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害应慎用;对孕妇未证实有特殊不良反应,对于胎儿的影响目前尚不清楚,须充分权衡利弊后选用。

5.水杨酸苯酯:又名萨罗,具有防腐消毒作用,可用作尿道消毒剂。

6.水杨酸甲酯:为冬青树叶中的挥发油,故又名冬绿油,具有消肿、止痛的作用。临床有喷剂外用于软组织损伤的应急治疗,如扭伤、肌痛及治疗关节炎,风湿痛等。不良反应:偶有皮肤烧灼感或过敏反应如皮疹、瘙痒等。婴幼儿禁用。

7.水杨酸:临床皮肤科用药,常做成软膏,局部应用具有角质溶解的作用,是一种角质软化剂,制剂不同浓度作用各异,1%-3%浓度有角质促成和止痒作用;5%-10%有角质溶解作用,能将角质层中的连接鳞屑的细胞间粘合质溶解,并产生抗真菌作用。适应于头癣、足癣及局部角质增生。